Insulin Glulisine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Insulin Glulisine

Loại thuốc

Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, insulin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người được điều chế điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên E. coli.
Dung dịch để tiêm dưới da (nước, trong, không màu): Lọ 1 000 đơn vị; ống chứa 300 đơn vị (1 ml chứa 100 đơn vị tương đương với 3,49 mg).

Dược động học:

Hấp thu

Insulin do bản chất là một protein nên bị phá hủy ở đường tiêu hóa và thường phải tiêm.

Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào nhiều yếu tố như đường dùng (tiêm bắp hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da), vị trí tiêm, thể tích và nồng độ thuốc và loại thuốc insulin.

Khi insulin glulisine được tiêm dưới da vào bụng, cơ delta và đùi, sự hấp thu nhanh hơn một chút khi tiêm ở bụng so với đùi. Sinh khả dụng tuyệt đối (70%).

Thời gian khởi phát tác dụng khoảng 0,41 giờ.

Phân bố

Sự phân bố và thải trừ của insulin glulisine và insulin người thông thường sau khi tiêm tĩnh mạch là tương tự nhau.

Insulin glulisine cho thấy sự gắn kết với protein huyết tương thấp, tương tự như insulin ở người.

Chuyển hóa

Insulin chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan do enzym glutathion insulin transhydrogenase và ở một mức độ ít hơn ở thận và mô cơ. 60% được chuyển hóa ở tế bào lót ống lượn gần.

Thải trừ

Sau khi tiêm dưới da, insulin glulisine được thải trừ nhanh hơn insulin người thông thường với thời gian bán thải là 42 phút. Trong một nghiên cứu phân tích về glulisine insulin ở người khỏe mạnh hoặc đối tượng mắc bệnh đái tháo đường týp 1 hoặc týp 2, thời gian bán hủy biểu kiến dao động từ 37 đến 75 phút.

Dược lực học:

Insulin glulisine có tác dụng khởi phát nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn insulin người thông thường.

Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrat ở mô cơ - xương, tim và mỡ bằng cách tạo thuận lợi cho quá trình vận chuyển glucose vào trong tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose.

Ở gan, insulin tạo thuận lợi cho phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc chuyển hóa tiếp.

Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein.